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成果推介 | 一类抗肿瘤新药环苯替尼(CB1107)项目介绍

发布日期:2020-08-13    作者:     来源:     

环苯替尼(CB1107)是全新结构新实体化合物,属化药1.1,主要用于治疗临床上耐药慢性粒细胞白血病(CML)和胃肠道间质瘤(GIST)抗格列卫 Gleevec(伊马替尼)耐药的一类新药,格列卫美国诺华公司被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)和胃肠道间质瘤(GIST)的新药,是治疗CMLGIST最好的一线药物,上市以来取得非常好的市场业绩,销售额50多亿美元/年,但由于基因突变约有40%的患者产生耐药性。环苯替尼是基于新作用机制设计的抗BCR-ABLT315I突变的创新药物,具有很好的安全性、有效性和质量可控性。环苯替尼的显著特点是:对人癌耐药K562/G01CML)免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果,肿瘤细胞完全被杀死,有效率达到100%,无严重毒性发生。

目前已获得PCT国际专利申请1项, 3 项中国发明专利授权。该课题的临床前主要试验工作已经完成,已经具备成药性。

环苯替尼薄膜衣片上市后将有40-60亿美元的市场。

1.环苯替尼(上)与伊马替尼(下)BCR-ABLT315I突变蛋白激酶对接图

 

2. 环苯替尼薄膜衣片(50mg/kg

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